Search for: [Abstract = "edsionka transportera, będącego w stanie otwartym na zewnątrz. Tryb wiązania inhibitorów dobrze tłumaczy zróżnicowaną aktywność ich izomerów, a także selektywność względem poszczególnych typów transporterów. Inhibitory transporterów GABA o budowie nieaminokwasowej, w tym nowe pochodne 4\-aminobutanamidu, 4\-hydroksybutanamidu oraz ich analogi otrzymane w Zakładzie Fizykochemicznej Analizy Leku UJ CM, wiążą się w obrębie przedsionka transporterów GABA. Wskazano fragmenty mogące odpowiadać za nieco odmienne ułożenie wybranych pochodnych w poszczególnych typach transporterów GABA i ich zróżnicowaną aktywność. W przypadku transporterów GlyT\-1 wykazano, że inhibitory kompetycyjne wiążą się spójnie w miejscu S1 oraz miejscu S2 transporterów. Inhibitory niekompetycyjne ulokowane są natomiast częściowo po stronie wewnątrzkomórkowej transportera będącego w stanie otwartym do wewnątrz, analogicznie do trybu wiązania zaobserwowanego w opublikowanym niedawno krysztale GlyT\-1. W przypadku transporterów GlyT\-2, znane obecnie ligandy, wiążą się z transporterem w stanie otwartym na zewnątrz, w miejscu S1 i\/lub S2. Różnice aminokwasowe pomiędzy GlyT\-1 i GlyT\-2 dobrze tłumaczą zróżnicowaną selektywność poszczególnych inhibitorów. W ramach niniejszej rozprawy wykonano również wirtualny screening bazy ZINC15 w celu znalezienia nowych inhibitorów transporterów BGT\-1. Screening został"]

Number of results: 1