Search for: [Abstract = "Receptory serotoninowe 5\-HT6 zlokalizowane są głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. W wyniku zablokowania receptorów 5\-HT6 podnosi się poziom acetylocholiny oraz kwasu glutaminowego \- neurotransmiterów odpowiedzialnych za funkcje poznawcze, koncentrację i pamięć. Niniejsza praca obejmuje syntezę nowych pochodnych pirydynylopiperazyny o antagonistycznym działaniu na receptory 5\-HT6 zaprojektowanych w oparciu o cztery kluczowe elementy strukturalne\: dodatnio naładowany atom, pierścień aromatyczny, grupę akceptorową wiązania wodorowego oraz ugrupowane hydrofobowe. Synteza związków opierała się głównie na Reakcji Katritzkiego – formowanie pierścienia pirydynowego w jednoetapowym procesie z zastosowaniem jako substratów ketonów α,β\-nienasyconych, amin oraz 1H\-benzotriazolo\-1\-acetonitrylu. Otrzymane związki w postaci wolnych zasad przeprowadzono w sole kwasu chlorowodorowego lub fumarowego. Przeprowadzone badania pozwoliły na otrzymanie związku 98 \(1\-\[4\-\(4\-metoksyfenylo\)\-6\-\(oksan\-4\-ylometylo\)pirydyn\-2\-ylo\]\-4\-metylopiperazyny\) wykazującego bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5\-HT6. Związek charakteryzował się silnym działaniem antagonistycznym na receptor 5\-HT6 oraz dobrą selektywnością wobec receptorów D2, H1 i α1. Dla otrzymanej nowej pochodnej pirydynylopiperazyny 98 uzyskano również bardzo dobre wyniki w zakresie przenikalności bariery krew\-mózg oraz inhibicji enzymów cytoc"]

Number of results: 1