Search for: [Abstract = "Celem przeprowadzonych badań było znalezienie nowych EPI bakteryjnego systemu wyrzutu AcrAB\-TolC w grupie aminowych pochodnych 5\-arylidenohydantoiny oraz 5\-arylidenoimidazolonu. W pierwszym etapie badań otrzymano 32 nowe pochodne 5\-arylidenohydantoiny w wyniku modyfikacji chemicznych struktury wiodącej P2. Struktury nowych pochodnych zostały potwierdzone metodami spektralnymi i chromatograficznymi \(1H\-NMR, 13CNMR, IR, LC\-MS, analiza elementarna\). Teoretyczne badania toksyczności otrzymanych pochodnych 5\-arylidenohydantoiny i pochodnych 5\-arylidenoimidazolonu oraz przewidywanie ich „lekopodobności” zostały wykonane z wykorzystaniem programu OSIRIS. Związki poddano testom mikrobiologicznym w celu określenia ich aktywności. Do badań wykorzystano trzy szczepy bakterii z gatunku Enterobacter aerogenes, różniące się poziomem ekspresji pompy AcrAB. Wyznaczono wartości minimalnych stężeń hamujących \(MIC\) związków. Zbadano wpływ związków na zwiększenie wrażliwości użytych szczepów bakteryjnych na następujące antybiotyki i chemioterapeutyki\: kwas nalidyksowy, chloramfenikol, doksycyklinę i erytromycynę. Dla najaktywniejszych związków określono ich sposób oddziaływania z antybiotykami na podstawie izobologramów oraz wartości indeksu FIC. Ostatnim z przeprowadzonych badań mikrobiologicznych był test real\-time efflux \(RTE\), który umożliwił bezpośrednie monitorowanie działania pompy prze"]

Number of results: 1