Search for: [Abstract = "Celem pracy była ocena aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej 12 nowych analogów HC\-030031 – selektywnego antagonisty kanału jonowego TRPA1, pełniącego istotną funkcję w bólu, stanach zapalnych oraz w bólu neuropatycznym. Badania farmakologiczne objęły oznaczenie wpływ badanych związków na kanał jonowego TRPA1 oraz oznaczenie aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej w teście „przeciągania się”, w teście „formalinowym”, w modelu obrzęku karageninowego. Ponadto dla silnie działających analogów HC\-030031, oznaczono ich aktywność przeciwbólową w modelu bólu neuropatycznego, wpływ na poziom cytokin oraz aktywność antyoksydacyjną. Wstępne badania farmakologiczne doprowadziły do wyselekcjonowania nowych pochodnych HC\-030031, wykazujących silny efekt przeciwbólowy oraz przeciwzapalny. Najbardziej aktywne struktury to ksantynowe pochodne z ugrupowaniami amidowymi \(GR\- 858, GR\-870, MS\-131\) lub hydrazydowymi \(MS\-124, GRKA\-12\) oraz jedna pochodna benzimidazolowa, z ugrupowaniem amidowym \(MS\-134\). Aktywność antynocyceptywna oraz przeciwzapalna większości badanych związków, może wynikać z antagonistycznych właściwości w stosunku do kanału jonowego TRPA1, natomiast pozostałych \(nie mających powinowactwa do kanału jonowego\), z hamowania enzymu COX\-1. Prawdopodobnie związki te mogą także hamować aktywność fosfodiesterazy PDE4\/7, ale potwierdzenie tej hipotezy wymaga prz"]

Number of results: 1