Search for: [Abstract = "Aktywność ligandów wobec wielu celów terapeutycznych stwarza możliwość korzystniejszego leczenia schorzeń o skomplikowanym patomechanizmie. Selektywność funkcjonalna ligandów receptorów związanych z białkiem G umożliwia selektywne oddziaływanie na pożądaną ścieżkę przekazywania sygnału i w rezultacie korzystniejszy profil aktywności i bezpieczeństwa ligandów. Pierwsza część pracy koncentrowała się na oznaczeniu wpływu ligandów receptorów histaminowych H3 \(H3R\) i H4 \(H4R\) na różne szlaki wewnątrzkomórkowego przekazywania sygnału. W ramach badań oznaczono aktywność wewnętrzną ligandów H3R i H4R. Wśród ligandów H4R z ugrupowaniem tiofenowym znaleziono związki wykazujące selektywność funkcjonalną. Druga część pracy koncentrowała się na poszukiwaniu wielocelowych ligandów o potencjalnym zastosowaniu w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych. Brano pod uwagę następujące wielocelowe aktywności\: powinowactwo do H3R i hamowanie monoaminooksydazy B \(MAO\-B\) lub powinowactwo do receptorów adenozynowych A1 i A2A oraz hamownie MAO\-B. W ramach pracy zbadano wpływ szeregu związków wobec MAO\-B. Potwierdzono dobrą dualną aktywność H3R – MAO\-B. Znaleziono aktywnych inhibitorów MAO\-B w grupie ligandów receptorów adenozynowych. Uzyskane wyniki dały istotny wgląd w zależność struktura\-aktywność. Powinny też przyczynić się do opracowania nowych selektywnych funkcjonalnie oraz wielocelowych ligandów."]

Number of results: 1